Кумариновые препараты

Антикоагулянты и их применение в медицине

Кумариновые препараты

Антикоагулянты – это противосвертывающие вещества, препятствующие образованию тромбов в кровотоке. Они поддерживают кровь в жидком состоянии и обеспечивают ее текучесть при целостности сосудов.

Их разделяют на естественные антикоагулянты и синтетические. Первые вырабатываются в организме, вторые производятся искусственным путем и применяются в медицине в качестве лекарственных препаратов.

Естественные

Они могут быть физиологическими и патологическими. Физиологические антикоагулянты в норме присутствуют в плазме. Патологические появляются в крови при некоторых заболеваниях.

Физиологические антикоагулянты делятся на первичные и вторичные. Первичные синтезируются организмом самостоятельно и постоянно находятся в крови. Вторичные образуются при расщеплении факторов свертывания в ходе образования фибрина и его растворения.

Первичные естественные антикоагулянты

Их принято делить на группы:

  1. Антитромбопластины.
  2. Антитромбины.
  3. Ингибиторы процесса самосборки фибрина.

При снижении в крови уровня первичных физиологических антикоагулянтов возникает риск развития тромбозов.

К этой группе веществ относятся:

  • Гепарин. Это полисахарид, синтезирующийся в тучных клетках. В значительных количествах содержится в легких и печени. В больших дозах препятствует процессу свертывания крови на всех этапах, подавляет ряд функций тромбоцитов.
  • Антитромбин III. Синтезируется в печени, относится к альфа₂-гликопротеинам. Снижает активность тромбина и некоторых активированных факторов свертывания крови, но не влияет на неактивированные факторы. Антикоагулянтная активность плазмы на 75% обеспечивается антитромбином III.
  • Протеин C. Синтезируется клетками паренхимы печени и в крови находится в неактивном виде. Приводится к активности тромбином.
  • Протеин S. Синтезируется клетками эндотелия и паренхимы печени (гепатоцитами), зависит от витамина K.
  • Альфа₂-макроглобулин.
  • Антитромбопластины.
  • Контактный ингибитор.
  • Липидный ингибитор.
  • Ингибитор комплемента-I.

Вторичные физиологические антикоагулянты

А еще советуем почитать:Лекарственные препараты для разжижения крови

Как уже было сказано, они образуются в процессе свертывания крови и растворения фибриновых сгустков при расщеплении некоторых факторов свертывания, которые вследствие деградации утрачивают коагуляционные свойства и приобретают антикоагуляционные. К ним относятся:

  • Антитромбин I.
  • Антитромбин IX.
  • Метафакторы XIa и Va.
  • Фебринопептиды.
  • Ауто-II-антикоагулянт.
  • Антитромбопластины.
  • ПДФ – продукты, образовавшиеся при расщеплении (деградации) фибрина под действием плазмина.

Патологические антикоагулянты

При некоторых болезнях в крови могут образовываться и накапливаться специфические антитела, препятствующие свертыванию крови.

Они могут вырабатываться против любых факторов свертывания, но чаще всего образуются ингибиторы VIII и IX факторов.

При некоторых аутоиммунных заболеваниях в крови появляются патологические протеины, которые обладают антитромбиновым действием или подавляют факторы свертывания II, V, Xa.

Более подробно о патологическом волчаночном антикоагулянте можно почитать в этой статье.

Препараты антикоагулянты

Искусственные антикоагулянты, которых разработано большое количество, являются незаменимыми лекарственными средствами в современной медицине.

Показания к применению

Показаниями к приему пероральных антикоагулянтов являются:

  • инфаркты миокарда;
  • инфаркты легких;
  • сердечная недостаточность;
  • тромбофлебиты вен ног;
  • тромбозы вен и артерий;
  • варикозное расширение вен;
  • инсульты тромботические и эмболические;
  • поражения сосудов эмболические;
  • хроническая аневризма;
  • аритмии;
  • искусственные клапаны сердца;
  • профилактика атеросклероза сосудов мозга, сердца, периферических артерий;
  • митральные пороки сердца;
  • тромбоэмболия после родов;
  • предупреждение тромбообразования после хирургических вмешательств.

Гепарин – основной представитель класса прямых антикоагулянтов

Классификация антикоагулянтов

Медикаменты этой группы делятся на прямые и непрямые в зависимости от скорости и механизма действия, а также от продолжительности эффекта. Прямые непосредственно влияют на факторы свертывания крови и тормозят их активность. Непрямые действуют опосредованно: они замедляют синтез факторов в печени. Выпускаются в таблетках, в растворах для инъекций, в форме мази.

Прямые

Лекарства этой группы действуют на факторы свертывания напрямую, поэтому их называют препаратами быстрого действия. Они препятствуют образованию нитей фибрина, предотвращают формирование тромбов и прекращают рост уже имеющихся. Их делят на несколько групп:

  • гепарины;
  • гирудин;
  • низкомолекулярный гепарин;
  • натрий гидроцитрат;
  • данапароид, лепирудин.

Гепариновая мазь прекрасно борется с синяками, применяется для лечения тромбофлебита и геморроя

Гепарин
Это самый известный и распространенный антикоагулянт прямого действия. Его вводят внутривенно, под кожу и внутримышечно, а также применяют в качестве местного средства в виде мази. К лекарствам гепаринового ряда относятся:

  • Надропарин;
  • Адрепарин;
  • Парнапарин;
  • Тинзапарин;
  • Дальтепарин;
  • Ревипарин;
  • Эноксапарин.

Гепарины местного действия отличаются незначительной проницаемостью в ткани и не слишком высокой эффективностью. Применяются для лечения варикоза ног, геморроя, синяков. Наиболее известны и часто применяются следующие средства с гепарином:

  • Лиотон гель;
  • Гепариновая мазь;
  • Тромблесс гель;
  • Венолайф;
  • Гепатромбин;
  • Троксевазин НЕО.

Лиотон – популярное гепариносодержащее средство для наружного применения при варикозе

Гепарины для внутривенного и подкожного введения – большая группа медикаментов, которые подбираются индивидуально и в процессе лечения один другим не заменяются, поскольку равнозначными по действию не являются.

Активность этих препаратов достигает своего максимума примерно через три часа, а действие продолжается в течение суток.

Эти гепарины снижают активность тканевых и плазменных факторов, блокируют тромбин, препятствуют образованию фибриновых нитей, предотвращают слипание тромбоцитов.

Для лечения тромбоза глубоких вен, инфаркта, ТЭЛА, стенокардии обычно назначают Надропарин, Эноксапарин, Дельтапарин.

С целью профилактики тромбоэмболий и тромбозов назначают Гепарин и Ревипарин.

Гидроцитрат натрия
Этот антикоагулянт используется в лабораторной практике. Чтобы кровь не сворачивалась, его добавляют в пробирки. Его применяют при консервации крови и компонентов.

Непрямые

Они снижают выработку в печени некоторых факторов свертывания (VIII, IX, X, протромбина), замедляют образование белков S и C, блокируют выработку витамина К.

К ним относятся:

  1. Производные Индан -1,3-дион. Представитель – Фенилин. Этот пероральный антикоагулянт выпускается в таблетках. Его действие начинается спустя 8 часов после приема, максимальной эффективности достигает через сутки. Во время приема необходимо контролировать протромбиновый индекс и проверять мочу на наличие в ней крови.
  2. Кумариновые. В естественной среде кумарин содержится в растениях (зубровке, доннике) в виде сахаров. Впервые для лечения тромбоза применили его производное – дикумарин, который был выделен в 20-х годах 20 века из клевера.

К непрямым антикоагулянтам относятся следующие препараты:

  • Варфарин,
  • Аценокумарол,
  • Неодикумарин.

Стоит более подробно остановиться на Варфарине – наиболее популярном средстве. Выпускается в таблетках. Его действие наступает спустя 1, 5 – 2 суток, максимальная эффективность – примерно через неделю. Назначают Варфарин при пороках сердца, мерцательной аритмии, ТЭЛА. Нередко лечение проводится пожизненно.

Варфарин нельзя пить при некоторых болезнях почек и печени, тромбоцитопении, при острых кровотечениях и склонности к кровотечениям, в период беременности, при лактазной недостаточности, врожденной нехватке протеинов C и S, ДВС-синдроме, если нарушена всасываемость галактозы и глюкозы.

Варфарин – основной представитель класса непрямых антикоагулярнов

Из побочных эффектов наблюдаются боли в животе, рвота, понос, тошнота, кровоточивость, мочекаменная болезнь, нефрит, аллопеция, аллергии. Может появиться сыпь на коже, зуд, экзема, васкулит.

Главный недостаток Варфарина – высокий риск развития кровотечений (желудочно-кишечных, носовых и других).

Пероральные антикоагулянты нового поколения (НОАК)

Современные антикоагулянты – незаменимые средства для лечения многих заболеваний, таких как инфаркты, тромбозы, аритмии, ишемия и многие другие. К сожалению, препараты, зарекомендовавшие себя как эффективные, имеют много побочных действий.

Но разработки не прекращаются, и на фармацевтическом рынке периодически появляются новые оральные антикоагулянты. НОАК имеют как преимущества, так и недостатки. Ученые добиваются получения универсальных средств, которые можно принимать при разных заболеваниях.

Ведутся разработки препаратов для детей, а также для пациентов, которым они на данный момент противопоказаны.

Новые антикоагулянты имеют следующие плюсы:

  • при их приеме снижен риск кровотечений;
  • действие лекарства наступает в течение 2-х часов и быстро прекращается;
  • препараты могут принимать пациенты, которым был противопоказан Варфарин;
  • снижено влияние других средств и употребляемой пищи;
  • ингибирование тромбина и тромбин-связного фактора обратимо.

Есть у новых препаратов и недостатки:

  • много тестов для каждого средства;
  • необходимо пить регулярно, в то время как прием старых лекарств можно пропустить ввиду длительного действия;
  • непереносимость некоторыми пациентами, у которых не было побочных эффектов при приеме старых таблеток;
  • риск кровотечений в ЖКТ.

Список новых препаратов пока невелик. Одним из прямых НОАК является Дабигатран. Это низкомолекулярный антикоагулянт, ингибитор тромбина. Чаще всего его назначают в качестве профилактического средства при венозной тромбоэмболии.

Что касается непрямых антикоагулянтов, то кардинально отличающихся от Варфарина, Дикумарина, Синкумара пока не разработали.

Новые препараты Апиксабан, Ривароксабан, Дабигатран могут стать альтернативой при мерцательной аритмии.

Их главное преимущество заключается в том, что во время их приема не требуется постоянно сдавать кровь, и они не взаимодействуют с другими лекарствами.

В то же время эти препараты так же эффективны и могут предотвратить инсульт при аритмии. Что касается риска развития кровотечений, то он либо такой же, либо ниже.

Что нужно знать

Пациенты, которым назначены пероральные антикоагулянты, должны знать, что они имеют большое количество противопоказаний и побочных действий. При приеме этих лекарств нужно соблюдать режим питания и сдавать дополнительные анализы крови.

Важно рассчитывать ежедневную дозу витамина К, поскольку антикоагулянты нарушают его метаболизм; регулярно контролировать такой лабораторный показатель, как МНО (или ПТИ).

Больной должен знать первые симптомы внутреннего кровотечения, чтобы вовремя обратиться за помощью и поменять препарат.

Антиагреганты

Лекарства этой группы также способствуют разжижению крови и предотвращают образование тромбов, но механизм действия у них другой. Дезагреганты снижают свертываемость крови, благодаря способности тормозить слипание тромбоцитов. Их назначают для усиления действия антикоагулянтов. Кроме этого, они обладают спазмолитическим и сосудорасширяющим эффектом. Наиболее популярные антиагреганты:

  • Аспирин – самый известный из этой группы. Считается очень эффективным средством, расширяющим сосуды, разжижающим кровь и препятствующим образованию тромбов.
  • Тирофибан – препятствует склеиванию тромбоцитов.
  • Тиклопидин – показан при ишемии сердца, инфарктах, для профилактики тромбозов.
  • Дипиридамол – сосудорасширяющий препарат.
  • Эптифибатит – блокирует слипание тромбоцитов.

Аспирин – самый известный представитель группы антиагрегантов

К новому поколению лекарств относится препарат Брилинт с активным веществом тикагрелором. Он является обратимым антагонистом рецептора Р2У.

Природные средства для разжижения крови

Приверженцы лечения народными методами применяют для профилактики тромбозов травы с кроворазжижающим эффектом. Перечень таких растений достаточно длинный:

  • конский каштан;
  • кора ивы;
  • шелковица;
  • донник;
  • полынь горькая;
  • таволга вязолистная:
  • красный клевер;
  • корень солодки;
  • пион уклоняющийся;
  • цикорий и другие.

Прежде чем лечиться травами, желательно посоветоваться с врачом: не все растения могут быть полезны.

Красный клевер используется в народной медицине как средство, улучшающее текучесть крови

Заключение

Антикоагулянты – незаменимые препараты для лечения сердечно-сосудистых патологий. Самостоятельно принимать их нельзя.

Они имеют много противопоказаний и побочных действий, а бесконтрольный прием этих лекарств может привести к кровотечениям, в том числе скрытым.

Назначить их и определить дозировку должен врач, который способен учесть все особенности протекания болезни и возможные риски. Во время лечения нужен регулярный лабораторный контроль.

Важно не путать антикоагулянты и антиагреганты с тромболитическими средствами. Главное отличие в том, что первые не могут разрушить тромб, а лишь предотвращают или замедляют его развитие. Тромболитики – это препараты для внутрисосудистого введения, которые растворяют кровяные сгустки.

Источник: //icvtormet.ru/medikamenty/antikoagulyanty-primenenie-medicine

Антикоагулянты — эффективность препаратов прямого и непрямого действия, нового поколения, показания и противопоказания

Кумариновые препараты

После 50 лет сосуды становятся не такими упругими и существует риск образования тромбов. Для того, чтобы избежать риска чрезмерного тромбообразования, врачи прописывают прием антикоагулянтов. Также антикоагулянты назначаются для лечения варикозного расширения вен.

Антикоагулянты представляют собой группу препаратов, оказывающих воздействие на процесс образования в крови тромбов. Они предотвращают процесс тромбоцитарного свертывания крови, оказывая воздействие на основные этапы функциональной активности тромбов, блокируя тем самым тромбоцитарное свертывание крови.

В целях снижения количества трагических исходов заболеваний сердечно-сосудистой системы, врачи и назначают антикоагулянты.

Основной механизм действия антикоагулянтов заключен в предотвращении формирования и увеличения сгустков крови, способных закупорить сосуд артерии, тем самым снижая риск инсульта и инфаркта миокарда.

Антикоагулянты прямого действия

Являются препаратами быстрого воздействия, оказывая прямое влияние на свертываемость крови. Принимают участие в процессе формирования тромбов в крови и, останавливая развитие уже образовавшихся, приостанавливают образование нитей фибрина.

Антикоагулянты прямого воздействия имеют несколько групп лекарственных препаратов:

  1. Натрия гидроцитрат.
  2. Гепарин.
  3. Низкомолекулярный гепарин.
  4. Гирудин.
  5. Данапароид, лепирудин.

Гепарин широко известен как антикоагулянт прямого воздействия. Чаще всего его применяют в виде мази или же вводят внутривенно или внутримышечно. Основными медицинскими препаратами гепаринового ряда являются: ревипарин натрия, адрепарин, эноксапарин, надропарин кальция, парнапарин натрия, тинзапарин натрия.

Гепарин — антикоагулянт прямого действия для внутривенного или подкожного введения

В большинстве случаев гепариновые мази, проникая в кожный покров, оказывают не слишком высокую эффективность. Обычно, их назначают для лечения геморроя, варикозного расширения вен ног и от синяков. Более востребованными мазями на гепариновой основе являются:

Медикаменты на основе гепарина всегда подбираются сугубо индивидуально, как для внутривенного, так и для подкожного введения.

Аналоги прямого антикоагулянта Гепарина (Лиотон гель, Гепатромбин, Тромблесс, Венолайф)Стоит помнить о том, что антикоагулянты подкожного и внутривенного введения не заменяют друг друга и оказывают абсолютно разное воздействие.

Обычно оказывать лечебное воздействие гепарины начинают через пару часов после употребления, продолжая удерживать воздействие на организм на протяжении суток.

Снижая активность плазменных и тканевых факторов, гепарины блокируют тромбин и служат барьером для образования фибриновых нитей, предотвращения слипания тромбоцитов.

Антикоагулянты непрямого действия

Снижая выработку в печени протромбина, блокируя выработку витамина К, замедляя образование белков S и С, они воздействуют тем самым на свертываемость крови.

Группа непрямых антикоагулянтов включает в себя:

  1. Производные Индан -1,3-дион, что выпускаются всегда в форме таблеток. Эффект от употребления лекарственного препарата наступает через 8 часов и продолжает держаться в течение суток.
  2. Кумариновые – основное действующее вещество препарата содержится в виде сахаров в ряде растений: доннике, зубровке. Впервые препарат этой группы был изобретен в 20-е века и был выведен из листьев клевера. К группе кумариновых препаратов относятся (варфарин, неодикумарин, аценокумарол (Синкумар)).

Кумариновые антикоагулянты непрямого действия (Синкумар, Варфарин)

Пероральные антикоагулянты нового поколения

На сегодняшний день современная группа антикоагулянтов стала незаменимыми препаратами при лечении таких заболеваний, как: аритмия, ишемия, тромбозы, инфаркты и т.д.

Однако, как и любые медицинские препараты, они имеют огромный ряд побочных действий.

Фармакологическая промышленность не стоит на месте и разработки по поиску антикоагулянтов, не оказывающих побочное воздействие на другие органы, продолжается по сей день.

Кроме того, не при всех видах заболеваний они разрешены к применению. Сейчас активно ведется разработка такой группы антикоагулянтов, которые в будущем не будут противопоказаны для приема детям, беременным женщинам и целого ряда пациентам, которым запрещено лечение нынешними антикоагулянтами.

Преимущества и недостатки

Положительными качествами антикоагулянтов являются:

  • Значительно снижают риск возникновения кровотечения;
  • Время наступления лекарственного действия препарата сократилась до 2 часов и они легко выводятся из организма;
  • Расширился круг пациентов, которым можно применять антикоагулянты, благодаря снижению риска побочных действий препарата (болезней печени и ЖКТ, при лактазной непереносимости и т.д.);
  • Значительно снизилось воздействие иных медикаментозных препаратов и продуктов питания на действие антикоагулянтов.

Однако, антикоагулянты нового поколения имеют и свои минусы:

  1. Прием препаратов носит регулярный характер, в отличие от антикоагулянтов старого поколения, употребление которых можно было пропустить.
  2. Возможен риск возникновения кровотечения в желудочно-кишечном тракте.
  3. Во время употребления у многих пациентов наблюдалась непереносимость антикоагулянтов нового поколения, при отсутствии каких-либо побочных действий препаратов старой модификации.

Эффективность препаратов все же доказана, они снижают угрозу возникновения инсульта или инфаркта при аритмии любого типа.

3 этапа свертывания крови в человеческом организме и участие в нем тромбоцитов

При назначении вам пероральных антикоагулянтов помните о наличии множества побочных действий и противопоказаний. Перед употреблением обязательно изучите инструкцию препарата и проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Не забывайте о том, что, принимая антикоагулянты, необходимо придерживаться специального режима питания, обязательно ежемесячно обследоваться и проверять определенные показатели крови. В случаях возникновения подозрения на внутреннее кровотечение, необходимо тут же обратиться за медицинской помощью.

В тех случаях, когда прием антикоагулянтов вызвал кровотечение, медикамент обязательно необходимо заменить на другой.

Антиагреганты и антикоагулянты: разница препаратов

Антиагреганты разжижают кровь и препятствуют образованию тромбов в сосудах. Механизм воздействия на организм у них отличается от антикоагулянтов. Широко востребованными антиагрегантами являются:

  • Аспирин – самый популярный во всем мире, однако, у аллергиков очень часто встречается реакция на данное вещество;
  • Дипиридамол – расширяет сосуды;
  • Тиклопидин — применяется при ишемической болезни сердца, инфаркте, а также с целью профилактики тромбозов;
  • Тирофибан – предотвращает склеивание тромбоцитов;
  • Эптифибатид – оказывает блокирующее воздействие на слипание тромбоцитов.

Приостанавливая слипание тромбоцитов, они снижают уровень свертываемости крови. Кроме этого, они являются спазмолитиками и сосудорасширяющими средствами.

: Антикоагулянты и их влияние на систему крови

Источник: //lekarstvie.ru/flebologiya/antikoagulyanty.html

Список препаратов антикоагулянтов, механизм действия и противопоказания и побочные эффекты

Кумариновые препараты

Антикоагулянты — это группа фармацевтических средств, влияющих на свертываемость крови: она резко снижается, реологические свойства ткани меняются, она становится жидкой и легче проходит по сосудам, однако серьёзно повышаются риски неконтролируемых процессов. В первую очередь кровотечений.

Препараты этого типа намного мощнее антиагрегантов, на которые они похожи. Принимать такие медикаменты без назначения лечащего специалиста строго воспрещается. Необходим динамический контроль, постоянное наблюдение.

Несмотря на всю опасность, благодаря безальтернативной эффективности применение лекарств данного типа в большинстве случаев требуется. В каких ситуациях и что нужно знать?

Классификация и механизм действия

Подразделение проводится по характеру эффекта, фармакологической активности и путям, которыми медикамент влияет на организм пациента.

Классификация антикоагулянтов довольно скудная, основных типов два: прямого и непрямого действия. Но они с лихвой покрывают терапевтические потребности во всех клинических случаях.

Список препаратов

Гепарин для местного использования — классическая форма медикамента. Назначается при гематомах, на начальных стадиях варикозного расширения вен.

Концентрация действующего компонента минимальна, потому и вероятность побочных эффектов при правильном применении незначительна.

Список антикоагулянтов прямого действия: Гепарин, Лиотон, Венолайф, Гепатромбин, Гепариновая мазь. Частично компонент присутствует в мази Троксевазин.

Средства для внутреннего приема. Используются для лечения системных заболеваний, когда ограничиться местным воздействием невозможно.

Сюда относят два подтипа лекарств:

  • Первые — гепарины с низкой молекулярной массой. Перечень наименований препаратов: Клексан, Кливарин, Фрагмин, Фраксипарин, Гемапаксан, Тропарин. Они обеспечивают быстрый эффект и сравнительно мощный, влияют на прочие факторы свертывания помимо тромбина, на него же в меньшей мере. Применяются по показаниям, в качестве экстренных средств или для терапии хронических болезней.
  • Вторые — гепарины со средней молекулярной массой. Распространенное наименование — Кибернин.

Список препаратов антикоагулянтов куда шире, однако, ключевые представленные на фармацевтическом рынке как раз и основаны на названном веществе.

Противопоказания

Характерные основания для отказа от применения:

  • Кровотечения любой локализации. Не миновать усиления процесса, что в конечном итоге станет смертельным для пациента.
  • Доказанные нарушения свертывания. При различных заболеваниях, будь то тромбоцитопатии, расстройства выработки особых веществ, участвующих в агрегации форменных клеток.
  • Инсульт геморрагического типа. Сопровождается разрушением сосуда в области головного мозга. При параллельном применении прямых антикоагулянтов развивается крупная гематома, компрессирующая нервные ткани. Это путь к смерти.
  • Аневризмы. Стеночные выпячивания артерий.
  • Злокачественная гипертензия. Стабильный стремительный рост давления до критических отметок.
  • Патологии желудочно-кишечного тракта. Особенно язвенного характера, потенциально способные спровоцировать кровотечения.
  • Недавно проведенные операции. Любой локализации.
  • Индивидуальная непереносимость компонентов препаратов. Аллергические реакции.

Перечень не полный. Требуется оценка списка в аннотации к конкретному наименованию.

Побочные эффекты

Наиболее распространенные:

  • Кровотечения.
  • Образование гематом.
  • Диспепсические явления.
  • Изменение цвета кожи, бледность.
  • Головная боль, слабость. Нарушения со стороны нервной системы.
  • Сыпь. Аллергические реакции.

Непрямые антикоагулянты

Показания к применению:

  • Рецидивы инфаркта миокарда. Повторные эпизоды острого нарушения кровообращения в тканях сердца. Встречаются в основном у пациентов пожилого возраста. Использовать препараты нужно осторожно.
  • Хроническая сердечная недостаточность.
  • Стойкий тромбоз, особенно глубоких вен нижних конечностей при неэффективности применения прочих средств.
  • Поражения легочной артерии. В системе со специализированными медикаментами, в первую очередь тромболитиками. Сочетать их, однако, нужно с большой осторожностью, поскольку велики риски летальных кровотечений.

Помимо названных показаний можно выделить и описанные выше основания. С той разницей, что антикоагулянты непрямого действия реже применяются при острых состояниях, их назначение проводится при хронических заболеваниях сердца, сосудов, гематологических расстройствах.

Перечень препаратов

Список антикоагулянтов непрямого действия включает три наименования:

  • Варфарин. Выпускается в форме таблеток для перорального приема и назначается пациентам в большинстве случаев. Среди прочих считается наиболее безопасным и действенным. Немаловажным плюсом можно назвать существенную зависимость от дозировки. Чем выше концентрация в крови, тем серьезнее положительное действие.

При этом, как только препарат отменяют, негативные явления, побочные эффекты быстро сходят на нет. Универсальность и гибкость Варфарина делают его незаменимым в терапии большинства патологий.

  • Неодикумарин. Назначается сравнительно редко в острых случаях. В то же время, использование медикамента требует систематического приема, потому как положительное действие проявляется не сразу, а постепенно, по мере накопления активного компонента в организме.
  • Аценокумарол. Используется в качестве эффективного аналога при непереносимости предыдущего наименования.

Медикаменты непрямого типа применяются строго по показаниям, несмотря на большую безопасность и вариативность позитивного эффекта.

ПОИСК

Кумариновые препараты
    Непереносимость антикоагулянтов непрямого действия часто носит индивидуальный характер возможна замена производных кумарина препаратами группы индандиона и наоборот. [c.262]

    Получение 7 Окси-4-метилкумарина [133].

Получение этого кумарина из резорцина и этилового эфира ацетоуксусной кис тоты с применением концентрированной серной кислоты в качестве конденсирующего агента описано п Синтезах органических препаратов выход составляет 82—90%. [c.

26]

    Приводим перечень препаратов, содержащих производные кумарина, созданных в странах СНГ, главным образом в Государственном научном центре лекарственных средств (Украина) и в ряде зарубежных стран. [c.89]

    ЛЕКАРСТВЕННЫЕ РАСТЕНИЯ И ИХ ПРЕПАРАТЫ, СОДЕРЖАЩИЕ ПРОИЗВОДНЫЕ КУМАРИНА И ХРОМОНА [c.98]

    Количественно спектроскопическим методом (в параметрах величин основности) измерена реакционная способность таких карбонильных соединений, как кумарины, флавоноиды, сесквитерпеновые лактоны, найдена взаимосвязь между измеренными величинами рКц,,” и структурными параметрами молекул. Полученные результаты могут иметь широкое применение при качественном и количественном определении различных классов природных соединений в растительном лекарственном сырье и растительных лекарственных препаратах. [c.20]

    Дикумарин находит практическое применение как антикоагулянт при лечении и профилактике указанных выше заболеваний. Интересные и важные свойства этого препарата стимулировали интенсивные синтетические исследования с целью разработки антикоагулянтов кумаринового ряда с улучшенными лечебными свойствами.

Несколько синтетических димерных кумаринов используются в клинической практике. Особенно широкое распространение получил аддукт 3.287 4-гидроксикумарина с бензальацетофеноном, названный варфарином. Он превосходит дикумарин по антикоагулянтной активности и имеет ряд других практических преимуществ перед ним. [c.

353]

    Кроме того, они относительно безвредны для человека и домашних животных смерть может наступить только при неоднократном попадании этих препаратов внутрь организма. С 1951 г.

, когда появился варфарин, четыре других зооцида-антикоагулянта поступили на рынок пивал, фумарин, дифацинон и пролин.

Фумарин тоже является производным кумарина, пивал и дифацинон получены на базе индандиона-1,3. [c.16]

    Салициловый альдегид является полупродуктом в синтезе ценного душистого вешества—кумарина, а также ряда других препаратов. [c.103]

    Количественное определение основано на титровании избытка 0,1 и.

раствора едкого натра (использованного для растворения кумарина в последнем в присутствии спирта) соляной иислотой в присутствии индикатора метилового красного (параллельно в тех же условиях проводится копт-ра1ьный опыт).

1 л г 0,1 н. раствора едкого нйтра соответствует 0,03363 дикумарнна, которого в препарате должно быть не менее 99% и не боле 100,5″о  [c.314]

    Получение 6,7-диокси-4-метилкумарина [60]. Получение этого кумарина из 1,2,4-триацетоксибензола и этилового эфира ацетоуксусной кислоты в присутствии 75%-ной серной кислоты описано в Синтезах органических препаратов пыход составляет 92%. [c.26]

    Кумарины обладают антикоагулянтными свойствами. Дикум был предложен как препарат для профилактики и лечения тромб и тромбофлебитов. На основе дикумарола получены синтетиче препараты, обладаюшле более высокими антикоагулянтными с ствами. [c.94]

    Некоторые соединения ряда кумарина имеют большое значение в качестве лекарственных препаратов. Один из них — синкумар — эффективный антикоагулянт, другой — интал применяется ппи лечении бронхиальной астмы. [c.185]

    В зависимости от целевого предназначения к А. ar hangeli a предъявляются разные требования, связанные с содержанием фурано-кумаринов в корнях. Если для изготовления лекарственных препаратов требуется сырье с высоким содержанием кумари-нов, то при использовании пищевых продзтстов необходимо минимизировать содержание веществ, вызывающих фотодерматиты. [c.72]

    Действие йода в водных растворах в присутствии высокополимеров не только сохраняется, но в некоторых случаях даже повыщается, в то время как TOK nimo Tb препарата резко снижается. Это открывает щи-рокие возможности создания препаратов йода для энтерального и парентерального применения.

С помощью метода дифракции рентгеновских лучей показано, что синяя окраска, наблюдаемая при взаимодействии йода с крахмалом, циклодекстринами, кумаринами и другими веществами, вызвана не нормальной диатомной формой йода, а расположением йода внутри каналов этих полимеров при образовании составов включений .

На основании адсорбционных спектров водного раствора соединения йод-ПАВ высказано предположение о винтообразной модели комплекса. [c.396]

    Георгиевский В.П. Исследование физико-химических свойств флавоноидов, кумаринов и антрахинонов с целью разработки методов анализа некоторых фитохимичееких препаратов.- Автореф. дис,, ,.докт. фарм, наук,-Харьков, 1980, 50 с. ДСП. [c.38]

    Основными действующими веществами препаратов растительного происхождения являются алкалоиды, карденолиды, флавоноиды, тритерпеновые и стероидные сапонины, антрахиноны, полисахариды, кумарины, хромоны, каротиноиды, жирные и эфирные масла, органические кислоты и др.

Однако только около 60 % из общего числа фитохимических препаратов стандартизуют по содержанию действующих веществ химическими или биологическими методами [13, 15]. Качество остальных определяют по так называемым числовым показателям (сухой остаток экстрактивных веществ, концентрация спирта и др.).

В настоящее время создано всего около 30 стандартньгх веществ для оценки качества фитохимичееких препаратов [17].

Это обстоятельство указывает на необходимость расщирения химических и фармакологических исследований с целью создания веществ-стандартов и разработки методов контроля качества вьтускаемых препаратов. [c.475]

    Целая серия производных кумарина ш еет важное значение в качестве лекарственных препаратов. Среди них аценокумарол, используемый в качестве антикоагулянта, и интал, применяемый при лечении бронхиальной астмы. 7-Диэтил-амино-4-метилкумарин — один из первых оптических отбеливателей [7]. [c.225]

    Как указывалось выще, различные производные кумарина обладают свойствами антикоагулянтов крови, что позволяет использовать их в качестве средств борьбы с грызунами.

При систематическом поедании пищи, содержащей производные кумарина, происходит внутреннее кровоизлияние и животные гибнут. В качестве зооцида выпускается препарат варфарин (зоокумарин) на основе 4-гидрокси-3-(3-оксо-1-фенилбутил) кумарина (32).

Это белое кристаллическое вещество без вкуса и запаха, т. пл. 159—161 °С, нерастворим в воде, хорошо растворим в органических растворителях, очень хорощо растворяется в растворах щелочей с образованием соответствующих производных енольной формы.

Соли енольной формы с ангидридами и хлорангидридами кислот дают эфиры. Т. пл. енолацетата 117— 118°С, 2,4-динитрофенилгидразона варфарина т. пл. 205— 210 °С, оксима варфарина 182—183 °С. [c.509]

    Известно также большое количество природных производных кумаринов 79. Некоторые природные токсины, присутствующие в клевере, представляют собой производные 4-гидроксикумарина, а сам он обладает антикоагулянтной активностью.

На этом свойстве основано его использование для лечения сердечно-сосудистых заболеваний. Варфарин (82), первоначально используемый для борьбы с грызунами, известен теперь в качестве антикоагулянта.

Система хромона также лежит в основе некоторых лекарственных препаратов, например антиаллергического средства недохромила натрия (83) [118]. [c.217]

    В состав этих препаратов входят вещества, которые поглощают или отражают ультрафиолетовые лучи зритемной области спектра. Наиболее распространенные из них – зфиры парааминобензойной, салициловой ислот, салол, особенно ментилсалицилат, производные коричной и антраниловой кислот, кумарина, хинолина, бензофенона и др. [c.160]

    Фенол находит широкое применение в промышленности пла стических масс для синтеза фенолальдегидных смол, применяемых для получения различных фенопластов (прессовочных композиций с наполнителями и литых изделий), поверхностню-защитных покрытий, склеивающих и импрегнирующих составов для тканей, бумаги, фанеры и т. п.

в химико-фармацевтической промышленности для производства салициловых препаратов салициловый альдегид, получаемый из фенола, перерабатывают в кумарин — ценное душистое вещество в качестве душистых веществ применяются также эфиры фенолов в дубильно-экстрактовой промышленности для производства синтетических [c.

101]

    Поскольку синтетические антиростовые ингибиторы изучены значительно лучше, чем тормозящие рост природные соединения, мы поставили перед собой задачу — сравнить природные ингибиторы роста (кумарин, флоридзин, абсцизовую кислоту) с синтетическими препаратами (ГМК, ТИБК, ССС, морфактином). Особенности действия этих соединений предполагалось изучить на постепенно усложняющихся формах ростового процесса, для чего были выбраны  [c.188]

    Препараты этой группы применяют для уничтожения грызунов, главным образом крыс и мышей. В качестве родентицидов применяют производные кумарина, уменьшающие свертываемость крови и вызывающими гибель грызунов от потери крови.

Сбыт антикоагулянтов с каждым годом увеличивается. Большим спросом пользуется варфарин, который не отпугивает грызунов. Появились новые родентициды пивал, фумарин, пролин. Пролин выпускает фирма Fairfield iiemi al FM orp, [c.

583]

    Прохазка и Севера [608] применили фильтрацию водного раствора аскорбигена, выделенного из савойской капусты, для освобождения его от примесей. Аскорбиген элюируется водой почти в чистом состоянии. Аскорбиновая кислота хорошо отделяется на полиамиде от дигидроаскорбиновой в системе этанол—вода (65 35) [482].

Более подходящей системой для хроматографирования аскорбиновой кислоты на полиамидных слоях является смесь н-бутанол—90%-ная муравьиная кислота (9 1) (й/= 0,46) [707].

Кроме того, известны работы по анализу лекарственных препаратов, содержащих флавоноиды и кумарины [450], антрахиноны [299, 446, 490], алкалоиды [288, 476], никотиновую кислоту [530]. [c.128]

    Гликозиды кумарина широко распространены в растениях. Они не имеют хмедицинского значения. Немногие гликозиды этой группы, найденные в лекарственных препаратах, приведены в табл. 21, вместе с продуктами, получаемыми при их гидролизе. [c.204]

    Средй органических веществ, применяемых для борьбы с грызунами, выделяют группу соединений с одинаковым механизмом действия — это антикоагулянты крови. Препараты этой группы относятся к производным кумарина и индандиона.

При поступлении в организм теплокровного животного даже в малых дозах производные кумарина и индандиона-1,3 тормозят процесс образования в организме протромбина, который обусловливает свертываемость крови при кровотечениях. Одновременно эти препараты поражают капиллярную систему животных.

В результате отравленные животные погибают от внутренних кровоизлияний. Защитные рефлекторные реакции у животных практически не вырабатываются. [c.203]

Источник: //www.chem21.info/info/940359/

КругМедика
Добавить комментарий