Капотен эналаприл совместимость

Смертельные пары. Лекарства, которые нельзя принимать вместе

Капотен эналаприл совместимость

Современная медицина невозможна без современных лекарств. К сожалению, некоторые лекарства имеют опасную пару – лекарства, которые при совместном приеме вызывают побочные эффекты!


Антибиотики и оральные контрацептивы

Антибиотики – это вещества, которые вырабатываются одними живыми организмами для уничтожения других. Первый антибиотик был выделен Александром Флемингом в 1928 году, за что он получил нобелевскую премию.
С тех пор антибиотики изменили жизнь человечества.

Болезни, которые раньше были смертными приговором, научились лечить: пневмонию, туберкулез, менингит и другие инфекции. Именно благодаря антибиотиками произошел демографический взрыв 20 века, когда население стало увеличиваться в геометрической прогрессии.

Антибиотики – настоящее чудо медицины.
Оральные контрацептивы. Вне зависимости от формы выпуска, принцип действия гормональных контрацептивов один и тот же: изменить гормональный фон так, что овуляция (выход яйцеклетки из яичника), а значит и беременность становятся невозможными.

Есть и другое немаловажное действие: они меняют консистенцию слизи шейки матки, и она становится непроницаемой для сперматозоидов.

Помимо предотвращения нежелательной беременности гормональные контрацептивы оказывают положительное влияние на здоровье женщины в целом: уменьшают риск раков груди и яичников, препятствуют появлению прыщей, облегчают течение месячных и так далее.

Почему опасно сочетать эти препараты? Сочетание этих препаратов может снизить эффективность противозачаточных таблеток, и вы рискуете забеременеть. Причин две: 1. Микробы в кишке улучшают всасывание гормонов.

То есть гормоны дольше остаются в организме, и дольше защищают от нежелательной беременности. Антибиотики уничтожают кишечных микробов, гормоны не всасываются, поэтому большое количество гормонов просто теряется с каллом.

2. Многие антибиотики стимулируют работу ферментов печени, поэтому они начинают усиленно разрушать гормоны. В результате концентрация контрацептивов в крови снижается, а вместе с ней и эффективность предотвращения беременности.

Что делать
Если вы должны принимать антибиотики и контрацептивы одновременно, то пользуйтесь презервативами.

Посмотрите видеосюжет программы «Жить здорово» на эту тему


Лоперамид и кальций

Лоперамид (Имодиум) – самое распространенное лекарство от поноса. Продается оно без рецепта под различными брендами. Он снижает моторику и успокаивает кишечник, поэтому вы реже бегаете в туалет.

Стоит подчеркнуть, что лоперамид нельзя употреблять, если понос связан с инфекцией (то есть когда присутствует лихорадка, озноб, плохое самочувствие).

В этом случае микробы будут задерживаться в кишке, что чревато усугублением инфекции.

Кальций входит в состав двух групп безрецептурных препаратов: 1. Препараты для костей (в сочетании с витамином D). Его принимают женщины после менопаузы, чтобы снизить риск развития остеопороза.

2. Антациды (препараты от изжоги) – кальций входит в состав некоторых лекарств, понижающих кислотность желудочного сока.

Почему опасно сочетать эти препараты?
Основное действие лоперамида – торможение моторики кишки. Но у кальция есть аналогичный побочный эффект! Поэтому сочетание этих двух препаратов может привести к очень выраженному мучительному запору.

Что делать Если вы начали принимать лоперамид от поноса, сделайте перерыв от препаратов кальция, иначе ваш понос может смениться запором.

Посмотрите видеосюжет программы «Жить здорово» на эту тему


Верапамил и бета-блокаторы

Верапамил относится к группе кальциевых блокаторов. Кальций сужает сосуды.

Верапамил блокирует его действие – сосуды расширяются, что приводит к двум важным эффектам: снижается артериальное давление и  улучшается кровоснабжение сердца, ишемические боли проходят.

Потенциальная опасность верапамила состоит в том, что он также блокирует кальциевые каналы в проводящей системе сердца, поэтому может приводить к брадикардии и внутрисердечным блокадам.

Бета-блокаторы (атенолол, метолол и другие препараты с окончанием «-ол») – это важнейшие препараты для лечения сердечной недостаточности. При сердечной недостаточности сердце с трудом перекачивает кровь по организму. Бета-блокаторы с одной стороны урежают сердечные сокращения, но с другой – их эффективность возрастает.

Ложка дегтя: эти препараты также затрудняют проведение электрического импульса по проводящей системе сердца.

Почему опасно сочетать эти препараты?
И верапамил, и бета-блокаторы урежают сокращение сердца. Поэтому их сочетание может привести к сильному замедлению сердцебиения (брадикардии и внутрисердечной блокаде). В самом плохом случае – это может остановить работу сердца.

Что делать
Контролировать пульс несколько раз в день, записывать его в дневник. При выраженной брадикардии (менее 50/мин) обратиться к врачу.


Лекарства от простуды и от аллергии

Антигистаминные препараты – самые распространенные лекарства от аллергии. Они уменьшают высвобождение гистамина, который и вызывает все неприятные эффекты аллергии: зуд, покраснение, слезоточивость и пр. Антигистаминные препараты эффективно ликвидируют все эти симптомы.

Препараты от простуды состоят из нескольких действующих веществ. Как правило, это:
1. Парацетамол – для снижения головной боли и температуры 2. Вещество для сужения кровеносных сосудов, чтобы уменьшить отек слизистой носа, тем самым уменьшив насморк. 3.

Антигистаминный препарат – в данном случае он уменьшает явления воспалительной реакции (чихание, слезоточивость и т.д.)

Таким образом, эти препараты весьма эффективно устраняют симптомы простуды и гриппа. Однако с вирусом они не борются, не стоит об этом забывать!

ВАЖНО

Эти препараты – не просто «вкусный чаек»! Их можно легко передозировать! Больше четырех пакетиков в день не рекомендуется.

Почему опасно сочетать эти препараты? В состав лекарств от аллергии и от простуды входят антигистаминные препараты. Побочный эффект этих препаратов – сонливость. Поэтому выпив и то, и другое, вы рискуете утратить бодрость на весь день.

Кроме того, такая проблема может представлять большую опасность, если вы, например, поведете машину в этот день.

Что делать
Если вы принимаете лекарства от простуды, на время откажитесь от антигистаминных препаратов ИЛИ принимайте препараты второго-третьего поколения (телфаст, эриус, кларитин и пр.), которые меньше воздействуют на нервную систему.


Варфарин и обезболивающие

Варфарин – это препарат, который снижает свертываемость крови. Он уменьшает производство белков-факторов свертывания крови. Поэтому кровь становится жиже и снижается риск тромбов.

Чаше всего варфарин назначают при мерцательной аритмии, при которой в сердце образуются тромбы, которые могут «оторваться», улететь в мозг и вызвать инсульт.

опасность заключается в том, что при передозировке варфарина повышается кровоточивость и риск внутричерепных кровоизлияний.

Почему опасно сочетать эти препараты?
Снижение свертываемости крови – известный побочный эффект нестероидных противовоспалительных препаратов. Поэтому сочетание НПВС с варфарином значительно повышает риск опасных кровотечений.

Что делать Если вам приходится принимать варфарин, избегайте обезболивающих из группы НПВС. Вместо этого используйте парацатамол – в большинстве случаев он хорошо заменяет НПВС.

Посмотрите видеосюжет программы «Жить здорово» на эту тему


Сердечный аспирин и обезболивающие

Cердечный аспирин – это один из самых революционных препаратов всех времен. Его применение позволяет в разы снизить риск смерти при инфаркте и стенокардии. Сердечный аспирин (аспирин в малых дозах) тормозит продукцию вещества тромбоксан, который способствуют образованию тромбов. В результате процесс тромбообразования замедляется.

Самые распространенные обезболивающие – это нестероидные противовоспалительные препараты (ибупрофен, найз и многие другие). Эти препараты блокируют производство простагландинов – веществ, которые вызывают воспаление и боль.

Поэтому НПВС чрезвычайно эффективны практически при всех видах болей (головная, суставная, мышечная и др.)

Почему опасно сочетать эти препараты?
Во-первых, и у сердечного аспирина, и у НПВС есть побочное действие на слизистую желудка, поэтому при постоянном совместном приеме они могут вызывать язву и желудочные кровотечения.
Во-вторых, НПВС конкурируют с аспирином за один и тот же фермент. Но при этом блокируют его они хуже, чем аспирин. Поэтому при совместном применении возможно снижение эффективности сердечного аспирина.

Что делать: 1. Не принимать эти препараты на голодный желудок. 2. Принимайте НПВС либо минимум через 30 минут после сердечного аспирина, либо за 8 часов до. 3. Если вы принимаете сердечный аспирин, старайтесь не принимать НПВС вовсе. От боли во многих случаях помогает препарат парацетамол, который никак не взаимодействует с аспирином.

Посмотрите видеосюжет программы «Жить здорово» на эту тему


Статины и флуконазол

Cтатины – основные препараты для снижения уровня холестерина. Они нарушают производство холестерина печенью, поэтому печень вынуждена перерабатывать уже имеющийся холестерин в крови.

Флуконазол (Флюкостат, Дифлюкан) – это один из ключевых противогрибковых препаратов.

В первую очередь он эффективен против кандидоза – молочницы, которая чаще всего поражает половые пути и слизистую рта.

Почему опасно сочетать эти препараты?
Статины перерабатываются ферментами печени.Флуконазол тормозит действие этих ферментов, что приводит к чрезмерному накоплению статинов в организме. В больших количествах статины могут вызывать рабдомиолиз – поражение мышц.

Что делать
Поскольку флуконазол пьется обычно короткими курсами (от одного до нескольких дней), то на этот срок целесообразно отменить статины.


Ингибиторы АПФ и спиронолактон

Ингибиторы АПФ (лизиноприл, каптоприл, и другие препараты с окончанием «-прил») – важнейшие препараты для борьбы с повышенным артериальным давлением. АПФ – это фермент, который участвует в продукции вещества под названием ангиотензин II, которое суживает кровеносные сосуды. Ингибиторы АПФ блокируют продукцию этого фермента, в результате чего сосуды расширяются, и давление снижается.

Спиронолактон (Верошпирон) – один из важнейших препаратов для борьбы с сердечной недостаточностью. При сердечной недостаточности сердце работает плохо, ему трудно перекачивать большие объемы жидкости.

Спиронолактон выводит избытки соли и жидкости из организма, объем крови уменьшается, нагрузка на сердце снижается.

Кроме того, этот препарат уменьшает замещение нормальной сердечной ткани на рубцовую, которая не будет работать.

Почему опасно сочетать эти препараты?
И ингибиторы АПФ и спиронолактон повышают концентрацию калия в крови. Это может привести к гиперкалиемии. Она опасна нарушениями ритма и проводимости в сердце.

Что делать: 1. Регулярно сдавать анализ крови на калий.

2. Ограничить употребление продуктов с высоким содержанием калия (бананы, чечевица, пастернак, брюссельская капуста, батат)

Источник: //www.zdorovieinfo.ru/exclusive/smertelnye_pary_lekarstva_kotorye_nelzya_prinimat_vmeste

Аналоги и заменители препарата Капотен: состав, цены и отзывы на популярные в 2019 году лекарства

Капотен эналаприл совместимость

Повышение артериального давления приводит к высокому риску сердечно-сосудистых патологий, среди которых кровоизлияние в мозг и инфаркт миокарда. Для снижения давления разработано множество средств различных фармакологических групп, к ряду наиболее эффективных относится Капотен.

Быстрое антигипертензивное действие и устранение основных симптомов заболевания делает препарат популярным, однако не всегда удается найти его в ближайшем аптечном киоске. Существуют аналоги Капотена, оказывающие схожий эффект, доступные в продаже. Замена препаратов должна осуществляться после консультации кардиолога и тщательного обследования.

В список аналогов включены следующие лекарства:

1. Каптоприл Сандоз;2. Эналаприл;3. Тензотран;4. Андипал.

Особенности препарата Капотен

Российское средство производится компанией Акрихин. Активный компонент в составе – каптоприл, относится к фармакологической группе ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента.

В качестве вспомогательных веществ добавлены лактоза, крахмал, стеариновая кислота. Выпускается в форме квадратных таблеток, каждая содержит 25 мг действующего компонента. В упаковке 2 или 4 блистера по 10 или 14 таблеток.

Стоимость пачки 40 штук составляет от 200 до 300 рублей.

Механизм действия вещества основан на подавлении ренин-ангиотензин-альдостероновой системы.

Замедляется превращение ангиотензина I в ангиотензин II, что оказывает вазодилатирующее действие и снимает сосудистый спазм артерий и вен.

Снижение давления происходит посредством увеличения секреции ренина и снижения концентрации альдостерона. За счет снижения распада брадикинина увеличивается его содержание в тканях организма.

Накопление пептида оказывает антиангинальное действие – расширяет периферические сосуды. За счет снижение периферического сопротивления сосудов увеличивает объем циркулирующей крови, уменьшает нагрузку на миокард и его потребность в кислороде. Выраженный антигипертензивный эффект достигается в течение часа после приема, зависит от исходной дозировки.

Показания

  • гипертоническая болезнь (неосложненные кризы);
  • инфаркт миокарда после стабилизации гемодинамики;
  • хроническая сердечная недостаточность;
  • снижение фракции выброса левого желудочка;
  • нефропатии и ангиопатии при сахарном диабете.

Противопоказания

  • почечная и печеночная недостаточность в стадии декомпенсации;
  • индивидуальная непереносимость, возникновение аллергических реакций в анамнезе;
  • стеноз аортального клапана;
  • стеноз почечных артерий, нефропатии, гемодиализ;
  • артериальная гипотензия;
  • все триместры вынашивания плода и период грудного кормления;
  • повышенное содержание калия в крови;
  • возраст до 18 лет.

Побочные явления

  1. Диспепсические расстройства: тошнота, диарея, боль в животе, нарушение вкуса, гастрит.
  2. Сердечно-сосудистые патологии: нарушение ритма и проводимости, ортостатический коллапс, синдром Рейно.
  3. Со стороны ЦНС: головокружения, изменения качества сна, снижение работоспособности.
  4. Респираторные проявления: сухой кашель, одышка.
  5. Дерматологические нарушения: сыпь, кожный зуд, алопеция.
  6. Со стороны выделительной системы: дизурические расстройства, снижение фильтрационной способности почек.

С осторожностью применять с калийсберегающими диуретиками, антидепрессантами, НПВС, препаратами лития.

Благоприятное лекарственное взаимодействие с другими гипотензивными препаратами: бетта-адреноблокаторами, антагонистами кальциевых каналов.

Дешевый и эффективный структурный заменитель Каптоприл Сандоз

Дешевый аналог Капотена производится компанией Sandos в Словении. Активный компонент в составе представлен веществом каптоприл, производным группы ингибиторов аденозинпревращающего фермента. Дополнительно добавлены крахмал, целлюлоза, лактоза, стеариновая кислота.

Форма выпуска препарата – белые таблетки округлой формы. Каждая содержит 6,25, 12,5, 25, 50 или 10 мг действующего вещества. Упакованы в блистеры по 10 таблеток. Пачке формируются из количества блистеров от 1 до 10 штук. Стоимость 40 таблеток составляет от 100 до 200 рублей.

Конкурентно ингибирует переход ангиотензина 1 в ангиотензин 2, что инактивирует уровень альдостерона в крови. Снижает концентрацию ионов натрия, усиливает кровоток коронарных артерий и почечных артерий. Оказывает вазодилатирующее действие на артериолы почек. Уменьшает общее периферическое сопротивление сосудов, пост- и преднагрузку на миокард, артериальное давление.

Антиангинальное действие распространяется в большей мере на артерии, чем на вены. Активирует синтез простагландинов, высвобождает брадикинин, что приводит к его накоплению. Эффект при длительном приеме заключается в снижении выраженности гипертрофических изменений сердечной мышцы и стойком расширении сосудов.

Нежелательные явления

  1. Сердечно-сосудистые нарушения: аритмии, сердцебиения, прилив крови к лицу.
  2. Со стороны ЖКТ: гастралгии, тошнота, рвота, диарея, вздутие.
  3. Кожные патологии: алопеция, кожный зуд, экзантемы.
  4. Со стороны органов дыхания: одышка, сухой непродуктивный кашель.
  5. Нервные патологии: головная боль, головокружение, бессонница.
  6. Со стороны мочеполовой системы: частое мочеиспускание, уменьшение количества мочи.

Перед применением необходима тщательная диагностика показателей крови, мочи, функциональные обследования почек

Капотен и Каптоприл Сандоз состоят из одинакового активного компонента, имеют сходный механизм действия, обладают гипотензивным эффектом. Стоимость Капотена несколько выше.

Отзывы

Согласно отзывам, препарат быстро снижает давление, имеет низкую стоимость и удобную форму выпуска.

Отечественный аналог Эналаприл

Аналог отечественного производителя выпускается различными компаниями, как Биосинтез, Озон, Изварино Фарма. Активный компонент в составе – одноименное вещество эналаприл.

В качестве вспомогательных компонентов добавлены соли магния, лактоза, желатин. Форма выпуска – таблетки с содержанием действующего компонента 5, 10 или 20 мг. Упакованы в мягкие блистеры по 10 или 14 штук, в картонной пачке 2 блистера.

Стоимость Эналаприла – от 50 до 80 рублей за 20 таблеток.

Ингибирует превращение вазопрессорного пептида ангиотензина II, увеличивает концентрацию ренина в плазме крови.

Способствует торможению синтеза альдостерона, накоплению брадикинина, оказывает сосудорасширяющее действие.

Снижает периферическое сопротивление сосудов, оказывает кардиопротекторный эффект за счет снижения пред- и постнагрузки на миокард. Снижает систолическое и диастолическое давление.

Максимальный эффект достигается через 4 часа, гипотензивное действие заметно в течение часа. При регулярном приеме корректирует гипертрофические и дилатационные изменения левого желудочка и его систолической функции. Благоприятно влияет на почечную активность, улучшает фильтрационную способность. Нормализует липидный обмен.

Побочные реакции

  1. Нарушения ЦНС: головокружения, головная боль, сонливость, депрессия, невроз.
  2. Со стороны сосудисто-сердечных патологий: кардиалгии, аритмии, ортостатический коллапс.
  3. Расстройства пищеварительного тракта: изменение вкуса, тошнота, рвота, запор, диарея, гепатит.
  4. Респираторные нарушения: сухой кашель, одышка, бронхоспазм.
  5. Почечные патологии: расстройство уродинамики, почечная недостаточность.
  6. Дерматологические проявления: сыпь, крапивница, кожный зуд.

Капотен и Эналаприл состоят из разных веществ, которые принадлежат к одной группе препаратов и оказывают сходный фармакологический эффект, имеют одинаковые показания и противопоказания.

Эналаприл имеет более дешевую стоимость.

Дорогой Тензотран длительного действия

Страна-производитель препарата – Исландия, компания Актавис Групп. Активный компонент в составе представлен моксонидином – селективным агонистом имидазолиновых рецепторов. Также добавлены лактоза, повидон, оксид титана, макрогол, стеарат магния.

Форма выпуска – круглые таблетки разных цветов, покрытые пленочной оболочкой. В каждой таблетке содержится 0,2; 0,3 или 0,4 мг действующего компонента. Выпускаются в блистерах по 14 штук, пачка состоит из 1 или 2 блистеров.

Стоимость Тензотрана в аптеках составляет от 300 до 400 рублей за 14 таблеток.

Вещество обладает центральным действием, избирательно связывает имидазолиновые рецепторы. Оказывает тоническое действие на симпатическую нервную систему посредством тонуса пре- и постсинаптических альфа-адренорецепторов. Способен повышать чувствительность к инсулину, выработку соматотропного гормона.

Антигипертензивное действие заключается в снижении систолического и диастолического артериального давления за счет расслабления сосудистых стенок. Снижает степень сосудистого сопротивления, содержание катехоламинов, ренина, ангиотензина. Снижает степень гипертрофии миокарда, ангиопатии, фиброза сердечной мышцы.

Дешевый Андипал

Производится в России различными фармакологическими компаниями. В составе несколько активных компонентов: анальгин (метамизол), дибазол (бендазол), фенобарбитал, папаверин. Форма выпуска – таблетки. Выпускаются в упаковках по 10 штук, в пачке 1 или 2 блистера. Цена за 20 таблеток составляет от 20 до 30 рублей.

Обладают анальгетическим и противовоспалительным действием за счет анальгина. Папаверин и дибазол оказывают спазмолитический эффект, расширяют сосуды, улучшают кровообращение. Снижается артериальное давление, уменьшается периферическое сопротивление сосудов, нагрузка на миокард. Фенобарбитал способствует седации и синергирует другие действующие вещества.

Побочные эффекты

  1. Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, запор.
  2. Воздействие на гемопоэз: угнетение ростов крови.
  3. Нервные патологии: депрессия, атаксия.

Отличается от Капотена веществами в составе и механизмом действия. Оказывает гипотензивное действие и расширяет сосуды. Имеет низкую стоимость.

Заключение

При повышенном артериальном давлении, ишемической болезни, сердечной недостаточности и других патологий сердечно-сосудистой системы помогут избавиться аналоги и заменители Капотена.

Список наиболее эффективных веществ:

1. Каптоприл Сандоз – самый быстродействующий препарат, помогает при кризовых состояниях, защищает сердечную мышцу.2. Тензотран – аналог нового поколения для борьбы с гипертонической болезнью и гипертрофическими изменениями миокарда.3. Эналаприл – надежное средство для снижения давления и профилактики сердечно-сосудистых патологий.4. Андипал – наиболее дешевый отечественный заменитель для комплексного достижение антигипертензивного и обезболивающего эффекта.

Однако перечисленные выше средства должны назначаться только врачом после индивидуальной консультации. Самолечение и самоназначение запрещено и может вызвать серьезные осложнения и побочные явления.

Внимание!
Есть противопоказания, требуется консультация специалиста.

Источник: //zen.yandex.ru/media/id/5d48fd60bd45c000aebb9e97/5df6b53be4fff000add6056a

Эналаприл (Enalapril)

Капотен эналаприл совместимость
ЭналаприлEnalaprilum (род. Enalaprili)

(S)-1-[N-[1-(Этоксикарбонил)-3-фенилпропил]-L-аланил]-L-пролин (и в виде малеата)

C20H28N2O5

  • I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия
  • I15.0 Реноваскулярная гипертензия
  • I20.0 Нестабильная стенокардия
  • I21 Острый инфаркт миокарда
  • I25 Хроническая ишемическая болезнь сердца
  • I50.1 Левожелудочковая недостаточность
  • I50.9 Сердечная недостаточность неуточненная
  • 75847-73-3

    Ингибитор АПФ, относящийся к ЛС, влияющим на РААС. Является производным аминокислот L-аланина и L-пролина.

    Фармакологическое действие – гипотензивное, вазодилатирующее, натрийуретическое, кардиопротективное.

    Фармакодинамика

    Гипотензивное средство, применяется для лечения эссенциальной гипертензии (первичной артериальной гипертензии любой степени тяжести) и реноваскулярной гипертензии как в монотерапии, так и в комбинации с другими гипотензивными средствами, в частности диуретиками. Эналаприл также применяется для лечения или предупреждения развития сердечной недостаточности.

    После приема внутрь эналаприл быстро всасывается и гидролизуется в эналаприлат, который является высокоспецифичным и длительно действующим ингибитором АПФ, не содержащим сульфгидрильную группу.

    АПФ (пептидил-дипептидаза А) катализирует превращение ангиотензина I в вазопрессорный пептид ангиотензин II.

    Ингибирование АПФ приводит к снижению концентрации ангиотензина II в плазме крови, что влечет за собой увеличение активности ренина плазмы крови (вследствие устранения отрицательной обратной связи в ответ на высвобождение ренина) и уменьшение секреции альдостерона. При этом снижаются сАД и дАД, ОПСС, уменьшаются пост- и преднагрузка на миокард.

    Эналаприл расширяет в большей степени артерии, чем вены, при этом не отмечается рефлекторное повышение ЧСС.

    АПФ идентичен ферменту кининаза II, поэтому эналаприл также может блокировать разрушение брадикинина — пептида, обладающего выраженным вазодилатирующим действием. Значение этого эффекта в терапевтическом действии эналаприла требует уточнения.

    Основным механизмом антигипертензивного действия эналаприла считается подавление активности РААС, играющей важную роль в регулировании АД, но эналаприл проявляет антигипергензивное действие даже у пациентов с артериальной гипертензией и со сниженной активностью ренина плазмы крови.

    Антигипертензивный эффект более выражен при высокой концентрации ренина, чем при нормальной или пониженной.

    Применение эналаприла пациентами с артериальной гипертензией приводит к снижению АД как в положении стоя, так и в положении лежа без значимого увеличения ЧСС. Симптоматическая ортостатическая (постуральная) гипотензия при лечении эналаприлом развивается редко.

    Эффективное ингибирование активности АПФ обычно развивается через 2–4 ч после однократного приема дозы эналаприла внутрь.

    Антигипертензивное действие развивается в течение 1 ч, максимальное снижение АД наблюдается через 4–6 ч после приема эналаприла. Продолжительность действия зависит от дозы.

    При применении рекомендованных доз антигипертензивное действие и гемодинамические эффекты сохраняются в течение 24 ч после приема.

    У некоторых пациентов достижение оптимального снижения АД может потребовать нескольких недель терапии. Прерывание терапии эналаприлом не вызывает резкого подъема АД.

    Гипотензивная терапия эналаприлом ведет к значительной регрессии гипертрофии левого желудочка и сохранению его систолической функции.

    У пациентов с эссенциальной гипертензией снижение АД сопровождается снижением ОПСС и увеличением сердечного выброса, при этом ЧСС не изменяется или изменяется незначительно.

    После приема эналаприла наблюдается увеличение почечного кровотока. При этом СКФ не меняется, не наблюдаются признаки задержки натрия или жидкости. Однако у пациентов с исходно сниженной клубочковой фильтрацией ее скорость обычно увеличивается.

    Эналаприл уменьшает внутриклубочковую гипертензию, замедляя развитие гломерулосклероза и риск развития ХПН.

    Длительное применение эналаприла у пациентов с эссенциальной гипертензией и почечной недостаточностью может привести к улучшению функции почек, что подтверждается увеличением СКФ.

    У пациентов с почечной недостаточностью и сахарным диабетом или без него наблюдается снижение альбуминурии, выведения почками IgG, а также снижение общего белка в моче после приема эналаприла.

    При одновременном применении эналаприла и тиазидных диуретиков наблюдается более выраженное антигипертензивное действие. Эналаприл уменьшает или предупреждает развитие гипокалиемии, вызванной приемом тиазидных диуретиков.

    Терапия эналаприлом обычно не связана с нежелательным влиянием на концентрацию мочевой кислоты в плазме крови.

    Терапия эналаприлом сопровождается благоприятным действием на соотношение фракций липопротеинов в плазме крови и отсутствием влияния или благоприятным действием на концентрацию общего холестерина.

    У пациентов с ХСН на фоне терапии сердечными гликозидами и диуретиками прием эналаприла вызывает снижение ОПСС и АД. Сердечный выброс увеличивается, в то время как ЧСС (обычно повышенная у пациентов с ХСН) снижается.

    Также снижается давление заклинивания в легочных капиллярах. Толерантность к физической нагрузке и степень тяжести сердечной недостаточности, оцененные по критериям NYHA, улучшаются.

    Данные эффекты наблюдаются при длительной терапии эналаприлом.

    У пациентов с легкой и умеренной степенью тяжести сердечной недостаточности эналаприл замедляет прогрессирование дилатации сердца и сердечной недостаточности, что подтверждается снижением диастолического и систолического объемов и улучшением фракции выброса левого желудочка.

    При дисфункции левого желудочка эналаприл снижает риск развития основных ишемических исходов (в т. ч. частоту развития инфаркта миокарда и число госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии).

    Эналаприл уменьшает частоту желудочковых аритмий у пациентов с сердечной недостаточностью, хотя основные механизмы и клиническое значение данного эффекта не известны.

    При ХСН заметный клинический эффект наблюдается при длительном лечении в течение 6 мес и более.

    Фармакокинетика

    Всасывание. После приема внутрь эналаприл быстро всасывается в ЖКТ. Cmax эналаприла в сыворотке крови достигается в течение 1 ч после приема внутрь. Степень всасывания при приеме внутрь составляет приблизительно 60%. Одновременный прием пищи не оказывает влияние на всасывание эналаприла.

    После всасывания эналаприл быстро гидролизуется с образованием активного метаболита эналаприлата — сильного ингибитора АПФ. Cmax эналаприлата в сыворотке крови наблюдается приблизительно через 4 ч после приема дозы эналаприла внутрь.

    Продолжительность всасывания и гидролиза эналаприла сходна для различных рекомендованных терапевтических доз.

    У здоровых добровольцев с нормальной функцией почек Css эналаприлата в сыворотке крови достигается к 4 дню с начала приема эналаприла.

    Распределение. В диапазоне терапевтических доз связывание эналаприлата с белками плазмы крови не превышает 60%.

    Эналаприлат легко проникает через гистогематические барьеры, исключая ГЭБ, небольшое количество проникает через ГПБ и в грудное молоко.

    Метаболизм. Нет данных о других значимых путях метаболизма эналаприла, кроме гидролиза до эналаприлата. Скорость гидролиза эналаприла может снижаться у пациентов с нарушением функции печени без снижения терапевтического эффекта.

    Выведение. Выведение эналаприлата осуществляется преимущественно почками — 60% (20% — в неизмененном виде и 40% — в виде эналаприлата), через кишечник — 33% (6% — в неизмененном виде и 27% — в виде эналаприлата).

    Основными метаболитами, определяемыми в моче, являются эналаприлат, составляющий приблизительно 40% от принятой дозы, и неизмененный эналаприл. Данных о других метаболитах эналаприла нет.

    Профиль концентрации эналаприлата в плазме крови имеет длительную конечную фазу, обусловленную, по-видимому, его связыванием с АПФ. T1/2 эналаприлата около 11 ч.

    Особые группы пациентов

    Нарушение функции почек. AUC эналаприла и эналаприлата увеличивается у пациентов с почечной недостаточностью.

    У пациентов с легкой и умеренной степенью почечной недостаточности (Cl креатинина 40–60 мл/мин) после приема эналаприла в дозе 5 мг 1 раз в сутки равновесное значение AUC эналаприлата приблизительно в 2 раза выше, чем у пациентов с неизмененной функцией почек.

    У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина ≤30 мл/мин) после многократного применения эналаприла значение AUC эналаприлата увеличивается приблизительно в 8 раз, T1/2 увеличивается, достижение Css задерживается.

    Эналаприлат может быть выведен из общего кровотока с помощью процедуры гемодиализа. Клиренс при гемодиализе составляет 62 мл/мин (1,03 мл/с).

    Грудное вскармливание. После однократного применения внутрь эналаприла в дозе 20 мг у пациенток в послеродовом периоде средняя Cmax эналаприла в грудном молоке составляет 1,7 мкг/л (0,54–5,9 мкг/л) через 4–6 ч после приема.

    Средняя Cmax эналаприлата составляет 1,7 мкг/л (1,2–2,3 мкг/л) и наблюдается в различное время в течение 24 ч после приема.

    С учетом данных о максимальных концентрациях в грудном молоке оценочное максимальное потребление эналаприла ребенком, находящимся на полном грудном вскармливании, составляет 0,16% дозы, рассчитанной с учетом массы тела матери.

    После приема эналаприла внутрь в дозе 10 мг 1 раз в сутки в течение 11 мес, Cmax эналаприла в грудном молоке составляет 2 мкг/л через 4 ч после приема, эналаприлата — 0,75 мкг/л приблизительно через 9 ч после приема. Средняя концентрация в грудном молоке в течение 24 ч после приема эналаприла составляет 1,44 мкг/л и эналаприлата — 0,63 мкг/л.

    Эссенциальная гипертензия любой степени тяжести; реноваскулярная гипертензия; сердечная недостаточность любой степени тяжести (у пациентов с клиническими проявлениями сердечной недостаточности эналаприл также показан для повышения выживаемости пациентов, замедления прогрессирования заболевания, снижения частоты госпитализаций по поводу сердечной недостаточности); профилактика развития клинически выраженной сердечной недостаточности (у пациентов без клинических симптомов сердечной недостаточности с дисфункцией левого желудочка эналаприл показан для замедления развития клинических проявлений заболевания, снижения частоты госпитализаций по поводу сердечной недостаточности); профилактика коронарной ишемии у пациентов с дисфункцией левого желудочка для уменьшения частоты развития инфаркта миокарда, снижения частоты госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии.

    Повышенная чувствительность к эналаприлу или другим ингибиторам АПФ; ангионевротический отек в анамнезе, связанный с предыдущим применением ингибиторов АПФ, а также наследственный или идиопатический ангионевротический отек; одновременное применение с алискиреном или алискиренсодержащими ЛС у пациентов с сахарным диабетом и/или нарушением функции почек (СКФ 1/10); часто (>1/100, 1/1000, 1/10000,

    Источник: //www.rlsnet.ru/mnn_index_id_1154.htm

    КругМедика
    Добавить комментарий